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2026.01.11
藥物轉(zhuǎn)運體分類概覽
藥物轉(zhuǎn)運體主要分為兩大類：三磷酸腺苷結(jié)合盒轉(zhuǎn)運體（ABC Transporter）和溶質(zhì)載體轉(zhuǎn)運蛋白（SLC Transporter）：
ABC 轉(zhuǎn)運體利用 ATP 水解提供的能量驅(qū)動底物跨膜轉(zhuǎn)運，典型成員包括 P-gp（P-糖蛋白）、BCRP（乳腺癌耐藥蛋白）和 BSEP（膽汁酸轉(zhuǎn)運蛋白）。
SLC 轉(zhuǎn)運體則通過細胞內(nèi)外的電化學梯度或離子梯度提供能量，實現(xiàn)底物的轉(zhuǎn)運，其典型成員包括 OAT（有機陰離子轉(zhuǎn)運體）、OCT（有機陽離子轉(zhuǎn)運體）、OATP（有機陰離子轉(zhuǎn)運多肽）和 MATE（多藥和毒素外排蛋白）。
OCT2特異性高表達于腎臟近曲小管基底側(cè)膜，是介導陽離子藥物由血液進入腎小管上皮細胞的主要攝取轉(zhuǎn)運體。其底物譜廣泛，涵蓋多類臨床常用藥物，例如：
抗腫瘤藥:順鉑、甲氨蝶呤
降糖藥:二甲雙胍
抗心律失常藥:胺碘酮
中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物:吡侖帕奈
當候選藥物與上述藥物聯(lián)用時，若發(fā)生OCT2抑制，可能導致底物藥物在腎臟內(nèi)蓄積，從而顯著增加“腎毒性或不良反應風險”。因此，OCT2已被各國監(jiān)管機構(gòu)明確列為關(guān)鍵轉(zhuǎn)運體評估靶點，規(guī)范開展 OCT2 介導的 DDI 研究，是降低臨床風險、加速新藥申報的重要前置環(huán)節(jié)。
表1：各監(jiān)管機構(gòu)對關(guān)鍵藥物轉(zhuǎn)運體的評估要求
為滿足腎臟 DDI 評估的規(guī)范化與高效率需求，MileCell正式推出即用型“人OCT2轉(zhuǎn)運體細胞”模型，該模型已完成從蛋白表達、定位到功能活性的系統(tǒng)驗證，真正實現(xiàn)：無需構(gòu)建、開管即用、數(shù)據(jù)合規(guī)。助力您快速、可靠地推進 OCT2 相關(guān) DDI 研究。
濃度依賴性攝?。?/span>
使用經(jīng)典底物二甲雙胍（Metformin）為探針。人OCT2轉(zhuǎn)運體細胞對其攝取呈現(xiàn)出顯著的濃度依賴性，在測試范圍內(nèi)近線性增長，攝取水平較MOCK組高出數(shù)十倍，充分驗證了模型的功能性轉(zhuǎn)運活性。
經(jīng)典抑制劑驗證：
使用OCT2已知抑制劑西咪替?。–imetidine），二甲雙胍的攝取被劑量依賴性的顯著抑制。
顯著縮短研發(fā)周期：無需經(jīng)歷細胞系構(gòu)建、篩選與功能驗證，節(jié)省數(shù)月時間成本。
數(shù)據(jù)合規(guī)，直連申報：模型嚴格依照監(jiān)管科學要求開發(fā)，配套完整驗證數(shù)據(jù)與實驗報告，可直接用于IND/NDA申報支持。
高一致性與穩(wěn)定性：每批次均經(jīng)過嚴格質(zhì)控，確保功能活性穩(wěn)定、數(shù)據(jù)可重復，為后續(xù)決策提供可靠依據(jù)。
參考文獻
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